阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床应用，证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。
发展历史公元前年，古埃及最早的医药文献《埃伯斯医药典》记载了古埃及人将柳树用于消炎镇痛。公元前年，希腊医生希波克拉底给妇女服用柳叶煎茶来减轻分娩的痛苦。年英国EdwardStone教士发现晒干的柳树皮对疟疾的发热、肌痛、头痛症状有效。
到了19世纪初期，随着技术革新、科学进步和生产发展，柳树皮消炎镇痛的有效成分被发现。年，慕尼黑大学药学教授JosephBuchner首次从柳树皮中提炼出黄色晶体状活性成分并称为水杨苷。年，ＲaffaelePiria从晶体中提取到更强效的化合物，并命名为水杨酸。年，蒙彼利埃大学化学教授CharlesGerhart发现了水杨酸分子结构，并首次用化学方法合成水杨酸，然而该化合物不纯且不稳定导致无人问津。
19世纪晚期，水杨酸盐类开始了其漫长的临床研究之旅。年，医院医生JohnMaclagan在《柳叶刀》上发表了首个含有水杨酸盐类的临床研究，该研究发现水杨苷能缓解风湿患者的发热和关节炎症。年德国化学家FelixHoffman通过修饰水杨酸合成了高纯度的乙酰水杨酸，乙酰水杨酸很快通过了对疼痛、炎症及发热的临床疗效测试。年FelixHoffman合成的乙酰水杨酸化合物被注册为“阿司匹林”，至此，阿司匹林作为非处方止痛药问世。
基本功效镇痛解热
阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛；同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参与治疗。
消炎抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用该品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。
治疗关节炎
除风湿性关节炎外，该品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。
抗血栓
该品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，临床可用于预防暂时性脑缺血发作（TIA）、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
抑制血小板凝集
高海拔登山时使用阿司匹林，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集。[4]
减轻皮肤粘膜淋巴结综合症（川崎病）
患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
l临床新用阿司匹林在心血管系统疾病的应用 阿司匹林用于心血管疾病的预防是最近20多年来的一个重大认识，它能降低心肌梗死、卒中的发病及死亡的风险。阿司匹林的这一功效已经通过6项大规模随机临床试验得到证实，包括美国男性医师健康研究（PHS）、英国男性医生阿司匹林试验（BMD）、妇女健康研究（WHS）、阿司匹林一级预防计划（PPP）、高血压最适治疗研究（HOT）、血栓形成预防试验（TPT）。并且包括中国在内的许多国家均在心血管疾病的防治指南中推荐应用阿司匹林《ESC心绞痛指南》也明确指出小剂量的阿司匹林是防治动脉血栓形成药物治疗的基石。
阿司匹林对糖尿病的防治大多数糖尿病患者为预防心血管系统疾病，一直被建议每天服用阿司匹林。美国糖尿病协会和美国心脏协会建议：①由于大多数糖尿病患者合并有心血管系统疾病，低剂量的阿司匹林对预防心血管系统疾病疗效显著；②成年糖尿病患者，服用低剂量的阿司匹林可以减少他们合并患上心血管系统疾病的风险。李文通等的实验表明，阿司匹林可通过抑制NOS的表达，降低血糖水平，减轻胰岛B细胞的损伤。此外阿司匹林还可增强胰岛素释放和增强降糖药物作用、降低糖尿病患者的胰岛素抵抗以发挥治疗糖尿病的作用。
阿司匹林对于流产的预防 尽管阿司匹林预防流产的机制尚不清楚，但其治疗效果肯定。经张永红等教授研究发现，低分子肝素联合小剂量的阿司匹林对于自身免疫型复发性流产的治疗有明显效果，能提高妊娠成功率。另有研究提示低剂量阿司匹林能预防原发性抗磷脂综合征患者的流产。
阿司匹林对胆结石的预防 胆囊结石形成的原因之一是胆囊排空功能不良，而炎性介质PG和NO对胆囊排空具有抑制作用。王亚非博士等研究提示，短期服用阿司匹林能抑制PGE2和NO的合成，从而预防高危人群胆囊结石的形成。Lee等进行的实验显示阿司匹林可抑制胆囊结石的发生，褚志强等通过对仓鼠的实验也提示阿司匹林能有效抑制胆囊结石的发生。
抵抗癌症
年8月6日，英国科学家对所有可用的证据进行评估分析后得出结论说，每天服用阿斯匹林能减少患上或死于胃癌、肠癌等的几率。如果英国50岁以上人群在十年时间里，坚持每天服用阿司匹林的话，在20年里或许能让约12.2万人免受癌症之苦。
但是科学家同时警告说，阿斯匹林会导致人体内出血，所以在长期服用阿司匹林之前，必须征求医生的意见。在医学界，是否能长期服用阿司匹林一直是一个争议激烈的问题。
玛丽皇后学院的科学家发现，阿司匹林减少了30%到40%的肠癌、胃癌和食道癌病人死亡率。
在减少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡率方面，阿司匹林也起了作用，但效果不那么明显。研究还发现，至少得坚持服用阿司匹林5年以上，才能看到积极的影响。
长期服用阿司匹林的最大副作用包括胃出血和脑部出血，而年纪越大，内出血的可能性就越大。进行这项调查研究的科学家把内出血等副作用考虑进去后，建议把长期服用阿司匹林的时间定为十年，但科学家同时警告说，服用之前须征得医生的同意。
用法用量小儿口服量
研究发现，如果孩子在患病毒感染性疾病时服用了阿司匹林，得瑞氏综合症的可能性更高。所以建议不要给孩子或任何不到19岁的人服阿司匹林。要常备对乙酰氨基酚或布洛芬来缓解疼痛和发烧。
①解热、镇痛，每日按体表面积1.5g/平方米，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次岁60mg，必要时4～6小时1次。
②抗风湿，每日按体重80～mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日mg/kg。
③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病），开始每日按体重80～mg/kg，分3～4次服，热退2～3天后改为每日30mg/kg，分2～4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5～10mg/kg，1次顿服。
成人口服量
①解热、镇痛，一次0.3～0.6g，一日3次，必要时每4小时1次。
②抗风湿，一日3～5g（急性风湿热可用到7～8g），分4次口服。
③抑制血小板聚集，尚无明确用量，多数主张应用小剂量，如50～mg，每24小时1次。
④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞疼停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。
本文参考文献
纵览阿司匹林发展历史（汪芳）－07－10
阿司匹林的临床应用进展（李才正，苗佳）：-02-28
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